[의약뉴스] 미국 제약회사 MSD(미국 머크)가 경구용 PCSK9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) 억제제 후보물질을 평가하는 임상 3상 프로그램을 시작했다.
MSD는 성인 고콜레스테롤혈증 치료제로 평가 중인 경구용 PCSK9 억제제 MK-0616에 대한 임상 3상 프로그램인 CORALreef를 개시했다고 25일(현지시각) 발표했다.
CORALreef는 경구용 PCSK9 억제제에 대한 최초의 임상 3상 프로그램이다.
현재 MK-0616의 저밀도지질단백질(LDL) 콜레스테롤 감소 효과를 평가하는 임상 3상 시험 2건인 CORALreef Lipids와 CORALreef HeFH의 첫 참가자 등록이 진행 중이다.
또한 MSD는 올해 말까지 임상 3상 심혈관 결과 연구인 CORALreef Outcomes를 시작할 계획이다.
PCSK9는 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추는데 있어 검증된 표적인데, 경구용 PCSK9 억제제는 아직 없는 상황이다.
MK-0616은 이미 승인된 주사용 PCSK9 억제제와 동일한 생물학적 기전을 통해 LDL 콜레스테롤을 낮추도록 설계된 매일 복용하는 알약 형태의 신약 후보물질로 첫 경구용 PCSK9 억제제가 될 가능성이 있다.
앞서 MSD는 미국심장학회/세계심장학회 학술대회(ACC.23/WCC)에서 MK-0616의 임상 2b상 결과를 발표한 바 있다.
MK-0616은 임상 2b상 시험에서 고강도 스타틴 치료를 받는 참가자를 포함해 광범위한 죽상경화성 심혈관질환(ASCVD) 위험을 가진 고콜레스테롤혈증 환자들의 LDL 콜레스테롤을 위약 대비 유의하게 감소시킨 것으로 나타났다. MK-0616은 일반적으로 내약성이 양호했다.
MSD연구소의 요르그 코글린 글로벌임상개발부 수석부사장은 “임상 3상 프로그램 개시는 광범위한 인구가 접근할 수 있는 매우 효과적인 경구용 의약품을 제공해 잠재적으로 보다 많은 사람들이 LDL 치료 목표를 달성할 수 있도록 한다는 자사의 목표에 중요한 이정표”라고 말했다.
이어 “MSD는 심혈관 치료에서 인종, 민족, 성별 격차가 상당하다는 점을 알고 있고 이러한 유형의 임상시험에서 역사적으로 과소 대표됐던 인구 집단의 잠재적인 참가자를 참여시키기 위해 적극적인 조치를 취하고 있다”고 설명했다.
MSD는 CORALreef Lipids, CORALreef HeFH, CORALreef Outcomes 연구에 걸친 광범위한 글로벌 임상 3상 프로그램에 약 1만7000명의 참가자를 등록하는 것을 목표로 하고 있다.
CORALreef Lipids는 적어도 한 번 이상 주요 죽상경화성 심혈관질환 사건을 경험한 적이 있는 참가자와 첫 사건 위험이 중간이거나 높은 참가자를 포함해 광범위한 참가자를 등록하는 무작위, 이중맹검 연구다. 참가자는 최소 중강도 또는 고강도 스타틴을 포함한 안정적인 지질 저하 치료를 받고 있거나 스타틴 불내성이 확인된 환자여야 한다.
CORALreef HeFH는 유사한 연구지만 최소 중강도 또는 고강도 스타틴을 포함한 안정적인 지질 저하 치료를 받고 있는 이형접합 가족성 고콜레스테롤 성인 참가자에 초점을 맞춰 진행된다. CORALreef Lipids와 CORALreef HeFH 연구의 1차 완료 예상 시기는 2025년 9월이다.
CORALreef Outcomes는 최소 중강도 또는 고강도 스타틴을 포함한 안정적인 지질 저하 치료를 받고 있고 심혈관질환 위험이 높은 성인 참가자를 대상으로 하는 무작위, 이중맹검 연구다. CORALreef Outcomes의 1차 완료 예상 시기는 2029년 11월이다.
