[의약뉴스] 아스트라제네카의 PARP 저해제 린파자(성분명 올라파립)에 CYP3A 억제제 코비시스타를 더하면 신체 노출량을 늘릴 수 있다는 연구 결과가 발표됐다.
약물간 상호작용을 역이용한 아이디어로, PARP 저해제의 투여량을 줄여 경제적 부담을 절감할 수도 있을 것이란 평가다.
18일, European Journal of Cancer에는 린파자의 약동학적 부스팅 효과를 분석한 PROACTIVE-study 연구 결과가 게재됐다.
이 연구에서는 린파자 300mg 1일 2회 투약군과 린파자 100mg과 코비시스타트 150mg 1일 1회 투약군의 7일 후 약동학(PK) 양상을 비교했다.
평가는 12시간 AUC(Area Under the plasma Concentration-time curve, 특정기간 체내에 노출되는 물질의 양)으로, 이전에 보고된 정제와 캡슐제 연구 결과에 근거해 0.57~1.25를 동등성 범주로 정의했다.
총 12명의 환자를 대상으로 분석한 결과, 12시간 AUC(0~12h)의 기하학적 평균 비율(Geometric Mean Ratio, GMR)은 1.45로 집계됐다.
결론적으로 린파자 100mg에 코비시스타트 150mg을 추가하면 린파자 300mg보다 체내 약물 노출이 1.45배 증가한다는 것이 연구진의 설명이다. 다만, 동등성 범주(0.57~1.25)는 벗어나 동등성은 확립되지 않았다고 부연했다.
또한 코비시스타트로 린파자의 노출을 증가시키는 만큼, 코비시스타트를 통한 부스팅이 린파자 투여량을 줄일 수 있는 유망한 전략이라면서, 체내 노출량 증가에 따른 내성은 분석이 필요하다고 평가했다.
