미국 제약기업 에스페리온(Esperion)이 개발 중인 경구용 콜레스테롤약이 임상 3상 시험에서 효과적인 것으로 나타났다.
LDL 콜레스테롤(LDL-C) 수치가 높은 환자들을 위해 보완적이고 편리하며 비용-효과적인 하루 1회 복용하는 경구용 치료제를 개발 중인 에스페리온은 벰페도익산(bempedoic acid)에 대한 Study 4 임상 3상 시험에서 긍정적인 결과가 나왔다고 7일(현지시간) 발표했다.
이 임상시험은 에제티미브(ezetimibe, 제티아) 10mg과 최저 일일 시작용량의 스타틴으로 충분히 치료되지 않으며 죽상경화성 심혈관질환(ASCVD)을 앓고 있거나 ASCVD 위험이 높은 고콜레스테롤혈증 환자들을 대상으로 벰페도익산(bempedoic acid) 180mg과 위약의 효능, 안전성, 내약성이 비교된 첫 임상 3상 시험이다.
총 269명의 환자들이 참가했으며 2:1 비율로 벰페도익산 투여군과 위약군에 무작위배정됐다.
시험 결과 12주 동안 벰페도익산으로 치료를 받은 환자들은 LDL-C 수치가 23%가량 감소한 것에 비해 위약군은 5%가량 증가해 벰페도익산이 LDL-C 수치를 28%가량 낮춘 것으로 분석됐다.
또한 벰페도익산 투여군은 심혈관질환과 연관된 근원적 염증에 대한 중요한 지표인 고감도 C-반응성 단백(high-sensitivity C-reactive protein, hsCRP)이 33%가량 유의하게 감소한 것으로 확인됐다. 이에 비해 위약군은 hsCRP가 2% 증가했다.
이 임상 3상 시험의 집행위원회 의장인 크리스티 M. 볼랜타인 교수는 “이러한 결과는 표적화된 작용기전을 갖고 있으며 편리하게 하루 1회 경구 투여 가능한 벰페도익산이 스타틴 치료에 내성이 없는 환자를 포함해 다양한 환자들에게 중요한 새 치료대안이 될 수 있다는 것을 보여준다”고 말했다.
이 연구에서 벰페도익산은 안전하고 내약성이 양호한 것으로 관찰됐다. 이상사건 발생률, 중증 이상사건 또는 근육관련 이상사건 면에서 벰페도익산 치료군과 위약군 간의 차이는 발견되지 않았다.
현재까지 임상 2상 시험과 Study 4 연구를 통해 벰페도익산으로 치료를 받은 환자 수는 919명인데 이 가운데 6명에서 간 기능 검사 수치 증가가 보고된 것으로 알려졌다.
에스페리온은 이 같은 발생률이 이미 승인된 다른 경구용 콜레스테롤약에서 관찰되는 것과 비슷한 수준이라고 덧붙였다. 자세한 연구결과는 차후 학술대회와 주요 의학저널을 통해 공개될 예정이다.
앞서 에스페리온은 작년에 임상 2상 시험에서 벰페도익산과 에제티미브, 아토르바스타틴 병용요법이 고콜레스테롤혈증 환자들의 LDL-C 수치를 64%가량 감소시키는 것으로 나타났다고 발표한 적이 있다.
에스페리온은 내년 1분기에 미국 식품의약국(FDA)에 벰페도익산 및 벰페도익산/에제티미브 복합제에 대한 신약승인신청서를 제출할 계획이다.
