글락소 스미스클라인(이하 GSK)이 유럽위원회로부터 새로운 단백질 분해효소 억제 HIV 치료제 텔지어(Telzir, 성분명: 포샘프레나비어)의 판매 승인을 최근 획득했다.

텔지어는 다른 항HIV 제제들과 병용하여 성인의 HIV 치료에 사용된다. 텔지어와 같은 단백질 분해효소 억제제는 미성숙 바이러스의 형성을 유도하는 HIV-1단백질 분해효소를 억제함으로써 새로운 세포들의 감염을 예방하는 작용 기전을 가진다.

텔지어는 다른 항바이러스 제제들과 병용했을 경우 항바이러스 치료의 경험이 있거나 없는 환자들 모두에서 혈장 HIV 농도를 감소시킬 수 있는 것으로 나타났다.

텔지어를 저용량의 리토나비어(ritonavir)와 함께 복용할 경우 알약(정제) 복용에 대한 부담을 덜어주면서(1일 4정), 내약성이 우수하고, 음식과 음료의 섭취 유무에 관계없이 복용할 수 있어 HIV 감염 환자들의 장기 치료에 도움을 줄 것으로 기대된다.

GSK의 감염성 질환 담당 수석 부사장 린 막스(Lynn Marks)박사는 “텔지어의 유럽 승인은 임상의와HIV 감염 환자들에게 간편한 복용법과 함께 우수한 내약성을 제공한다는 점에서 좋은 소식이라고 할 수 있다. 텔지어는 여러 광범위한 임상시험 프로그램을 기반으로 하여 승인 받았다”고 전했다.

또, “최근에 발표된 96주 연구의 중간분석 자료에 따르면 텔지어를 리토나비어와 함께 치료경험이 없는 환자들에게 투여했을 때 바이러스가 지속적으로 억제되고 면역학적 상태가 개선되었으며 단백질 분해효소 내성 변이가 출현하지 않는 것으로 나타났다” 고 말했다.

유럽연합 적응증은 텔지어가 저용량의 리토나비어와 병용하여 인간면역결핍바이러스 1형(HIV-1)에 감염된 성인 환자의 치료에 사용하며, 다른 항레트로바이러스 치료제들과 병용한다.

텔지어는 항레트로바이러스 치료경험이 어느정도 있는 환자들에게 저용량의 리토나비어와 함께 병용하였을 때 로피나비어/리토나비어 만큼 효과적이지 않은 것으로 나타났다.

사전 치료를 집중적으로 받은 환자들에게 텔지어를 저용량의 리토나비어와 병용한 효과는 아직 충분히 연구되지 않았다. 단백질 분해효소 억제제(protease inhibitor: PI) 치료경험이 있는 환자들에서는 개인별 바이러스 저항 시험 및 치료력에 근거하여 텔지어를 선택해야 한다.

치료경험이 없거나 PI제제 치료경험이 있는 1,200명 이상의 환자들이 리토나비어와 병용투여시, 혹은 텔지어 단독투여시 텔지어의 안전성 및 유효성 평가 연구에 참가했다. 모든 연구들에서, 시험약들은 두 뉴클레오사이드 역전사효소 억제제를 포함한 다른 약제들과 함께 병용투여 되었다. 리토나비어와 텔지어의 병용 임상결과는 다음과 같았다:

치료경험이 없는 환자들(환자의 69%는 혈중 HIV-1 RNA/mL이 400 copy 미만)과 치료경험이 있는 환자들(환자의 58%는 혈중 HIV-1 RNA/mL이 400 copy 미만) 모두에서 치료 48주 동안 항바이러스 반응이 유지되었다.

또, 치료경험이 없는 환자들 중 2 - 4등급에 해당하는 약 관련 부작용을 보고한 환자는 10% 이하였다. 또한 넬피나비어(nelfinavir)보다 약과 관련된 설사 보고율도 낮았다.

뿐만 아니라, 자연형 바이러스를 가진 치료경험이 없던 환자들 중 리토나비어와 함께 텔지어를 복용한 후 PI 내성 변이를 보인 환자는 없었다.

한편, PI 제제 치료경험이 있는 환자들 중 2 - 4등급에 해당하는 부작용을 보고한 환자는 12% 이하였고, 면역학적 상태가 개선되었으며, 치료경험이 없던 환자들에게 텔지어를 투여하였을 때 96주까지 지속적으로 바이러스가 억제 되었다. (중간 관찰 분석)

유럽연합이 권장하는 텔지어의 용량은 항레트로바이러스 치료제의 치료경험이 없거나 있는 환자들 모두 하루 두 번(BID) 700mg 텔지어 1정과 함께 100mg의 리토나비어 1캡슐을 다른 항레트로바이러스 제제들과 함께 병용하는 것이다.

텔지어는 GSK와 버텍스 파마슈티컬스사가 공동 개발했다. GSK와 버텍스는 텔지어를 유럽의 주요 시장에서 공동 프로모션할 계획이다.

의약뉴스 이현정 기자(snicky@newsmp.com)