◇JW중외제약 이상지질혈증 복합신약 ‘리바로젯’ 허가

JW중외제약이 개발한 피타바스타틴 기반 복합신약이 국내 최초로 품목허가를 받았다.

JW중외제약은 급성장하고 있는 ‘스타틴+에제티미브’ 복합제 시장 공략에 적극 나설 계획이다.

JW중외제약은 식품의약품안전처로부터 ‘리바로젯정’ 2개 품목(2/10㎎, 4/10㎎)에 대해 품목허가를 받았다고 30일 밝혔다.

리바로젯은 이상지질혈증(고지혈증)을 치료하는 두 가지 성분인 피타바스타틴과 에제티미브를 결합한 2제 복합신약이다. 원발성 고콜레스테롤혈증, 혼합형 이상지질혈증에 사용된다. 식사와 관계없이 1일 1회 투여하면 된다.

국내를 포함한 글로벌 시장에서 로수바스타틴, 아토르바스타틴, 심바스타틴이 에제티미브 성분과 결합된 복합제가 각각 시판 중이지만, 피타바스타틴과 에제티미브 복합신약이 개발된 것은 이번이 처음이다.

스타틴과 에제티미브 복합제는 고용량 스타틴 단독요법에 비해 근육통, 간기능 저하, 당뇨병 발병 위험 등의 부작용 위험을 줄이면서 저단백 콜레스테롤(LDL-C)을 낮추는데 탁월한 효과가 있는 것이 특징이다.

리바로젯의 주요 성분인 피타바스타틴(제품명 리바로)은 심혈관질환 예방효과뿐만 아니라 당뇨병 관련 안전성도 갖춘 것이 특징이다. 해외 31개국에서는 리바로의 의약품설명서(SmPC)에 ‘당뇨병 위험 징후 없음’ 문구를 삽입할 수 있으며, 이는 스타틴 계열 중 유일하다.

JW중외제약은 2019년부터 강동성심병원을 포함한 전국 25개 병원에서 원발성 고콜레스테롤혈증 환자 283명을 대상으로 리바로젯의 임상 3상 시험을 진행했다.

임상 결과 리바로젯 투여 후 8주 시점에 약 53%의 LDL 콜레스테롤 감소효과를 나타냈으며, 총 콜레스테롤 수치(TC)와 HDL(초저밀도 지단백 콜레스테롤) 등 다른 보조 지질 지표에서 단일제 대비 우수한 효과를 나타냈다. 안전성 지표에서는 단일제와의 유의한 차이가 없었다.

JW중외제약은 앞으로 리바로젯에 대한 보험약가 등재 절차를 거치고 올해 11월 제품을 본격 선보일 계획이다.

또한 리바로(피타바스타틴)를 기반으로 이상지질혈증 치료제 라인업을 강화한다는 방침이다.

리바로브이(피타바스타틴·발사르탄)가 2015년 출시됐으며. 이번 품목허가를 받은 리바로젯 외에도 3제 복합신약이 올해 임상 3상에 돌입할 예정이다.

JW중외제약 관계자는 “리바로는 우수한 지질개선ㆍ심혈관계질환 예방 효과를 비롯해 세계적으로 당뇨병 안전성에 대해서도 인정받고 있다”며 “강력한 치료효과가 요구되는 환자 중 스타틴 고용량 투여가 어려운 환자들에게 리바로젯은 좋은 선택지가 될 것”이라고 말했다.

한편, 지난해 지질조절제 복합제 처방규모는 6335억 원으로 전년보다 21% 성장했다.

특히 스타틴과 에제티미브 복합제가 4708억 원의 원외 처방실적을 기록하며 이상지질혈증 치료제 시장에서 가장 두각을 나타내고 있다. 이는 전년보다 20.9% 증가한 규모며 2015년에 800억 원과 비교하면 5년 새 5배나 확대된 것이다. 리바로의 원외 처방 규모도 지난해 734억 원으로 지속 성장하고 있다.

 

 

◇inno.N 신약 ‘케이캡’, 국제학술지에 논문 등재

inno.N의 위식도역류질환 신약 케이캡정 임상결과가 SCI급 국제학술지에 등재됐다.

케이캡정은 미란성 위식도역류질환, 위궤양에 이어 비미란성 위식도역류질환까지 주요 적응증에 대한 임상 논문이 국제학술지에 등재되면서 유효성과 안전성을 국내외에 널리 알렸다.

이번 논문은 비미란성 위식도역류질환을 앓고 있는 한국인 환자에 대해 케이캡정의 안전성과 유효성을 평가한 임상 3상으로, SCI급 의학저널인 ‘AP&T’에 등재됐다.

임상시험은 국내 다기관에서 비미란성 위식도역류질환을 진단받은 324명의 환자를 이중눈가림으로 무작위 배정해 케이캡정 50밀리그램(108명)과 케이캡정 100밀리그램(108명), 그리고 위약(108명) 투여군으로 나눠 4주간 진행됐다.

회사 측에 따르면, 임상 결과 케이캡정은 비미란성 위식도역류질환 환자에 대해 위약 대비 우월한 효과를 보였다.

케이캡정은 가슴쓰림과 위산역류 증상을 모두 유의하게 개선시켰고, 중등도에서 중증 이상의 증상을 호소하는 비미란성 위식도역류질환 환자에서도 높은 치료효과를 보였다.

또한 투여 첫날부터 비미란성 위식도역류질환 환자의 증상을 유의하게 개선시켰다. 이 같은 케이캡정의 유효성과 함께 안전성도 확인됐다.

위식도역류질환 신약 케이캡정은 inno.N이 2019년 출시한 대한민국 30호 신약으로, 국내에서 미란성 위식도역류질환, 비미란성 위식도역류질환, 위궤양, 헬리코박터 파일로리균 제균 등 총 네 개의 적응증에 허가 받았다.

케이캡정 출시 시기인 2019년 미란성 위식도역류질환 임상 논문을 시작으로 매년 국제 학술지에 연구 내용이 등재되는 등 세계에서 유효성과 안전성을 인정받고 있다.

inno.N 관계자는 “케이캡정은 대한민국을 대표하는 P-CAB계열 위식도역류질환 신약으로써 우수한 약효와 빠른 약효 발현 등으로 질환 시장에서 많은 사랑을 받고있다”며 “케이캡정의 경쟁력을 한층 더 키우는 다양한 연구를 진행 중이거나 계획하고 있다”고 말했다.

한편 케이캡정은 출시 2년차인 지난 해 위식도역류질환 치료제 시장 1위에 올랐고 지난달까지 누적 1477억 원의 원외처방실적을 기록했다.

그동안 생산된 케이캡정의 총 생산량은 누적 약 1억 7000만 정으로 추산된다. 일렬로 놓으면 한라산에서 백두산까지 왕복한 수준이다.

 

◇한국유나이티드제약, ‘레보드로프로피진’ 함유 서방정 제법 특허 등록 결정

한국유나이티드제약(대표 강덕영)의 진해거담제 개량신약 ‘레보틱스CR서방정(성분명 레보드로프로피진)’의 제법 특허가 최근 등록 결정됐다.

이번 등록 결정으로 한국유나이티드제약은 레보드로프로피진 성분을 함유하는 서방정의 제법 기술을 해당 특허의 존속기간 동안 독점, 배타적으로 사용할 수 있게 됐다. 해당 특허 만료일은 2039년 2월 12일이다.

이번 특허는 레보드로프로피진을 함유한 기존 약들과 다르게 용출률이 우수하면서도 마손도, 경도, 제제균일성 등 제형 특성이 향상된 약을 생산할 수 있는 기술이다. 특히 기존 방법의 문제점을 개선해 운반성과 장기 보관 능력을 향상시켜 유통 편의성을 크게 개선했다.

레보드로프로피진은 기침 반사에 관여하는 말초신경을 억제하는 진해 성분이다. 염증반응, 기관지 경축, 점액 과다분비, 기침반사를 억제하는 효능이 있다. 기존 레보드로프로피진 제제의 경우 복용 즉시 용해 및 흡수가 이뤄져 신속한 약리작용 발현이 이뤄졌지만 약물의 유효혈중농도를 장기간 유지시키기는 어려웠다.

한국유나이티드제약은 레보드로프로피진을 함유하는 서방정의 제조방법 특허 기술을 개발해 약물의 유효혈중농도를 장기간 유지시켜 1일 3회 복용으로 인한 불편성을 해소했다.

레보틱스CR서방정은 이번 특허 등록받은 기술로 제작한 개량신약이다. 1일 2회 복용의 90mg 서방형 제제로, 속방층과 서방층의 2중 구조로 설계돼 있다. 제제를 자주 투여해 발생하는 혈중농도 진폭과 그에 따른 부작용을 해결해 복약 순응도 또한 향상시켰다.

기존 정제보다 편의성과 복약 순응도를 높여 급만성 기관지염 환자들의 치료 효과를 향상시킨 성과로 ‘2018 국가 연구개발 우수성과 100선’에 선정된 바 있다.