일본의 에자이는 불규칙 수면-각성 리듬장애가 있는 알츠하이머병 환자를 대상으로 동종 계열 최초의 약물인 렘보렉산트(lemborexant)를 평가하는 중간 단계 임상시험을 시작했다.
불규칙 수면-각성 리듬장애는 수면과 각성 패턴이 불규칙하게 나타나는 것이 특징인 일주기 리듬 수면장애이며 이 질환이 있는 환자들은 낮 시간 동안 여러 번의 낮잠을 잔 이후 밤 시간 동안에는 수면 시간이 짧아지고 자다 깨다를 반복하게 된다.
렘보렉산트는 오렉신 수용체 아형 2개와 결합하는 2중 오렉신 수용체 길항제 계열의 약물이다.
오렉신 시스템은 수면-각성 주기를 조절하는데 있어 핵심적인 역할을 담당하기 때문에 오렉신 수용체 길항제는 부적절한 밤 시간대 각성상태를 줄이고 규칙적인 수면-각성 주기를 되찾는데 도움이 될 것으로 추정되고 있다.
새로 실시된 렘보렉산트에 관한 임상 2상, 이중맹검, 위약대조, 평행그룹 연구는 65세에서 90세 사이의 경증 및 중등도 알츠하이머병 환자 125명을 대상으로 약물의 효능과 안전성을 평가하기 위해 진행된다.
연구의 1차 목표는 렘보렉산트 투여 후 4주 동안 수면 효율 및 각성 효율을 평가해 위약군과 비교하는 것이다. 수면 및 각성 효율은 일주기 리듬 평가를 위해 손목에 착용하는 비침습성 장치를 통해 측정한다.
현재 렘보렉산트는 임상 3상 시험을 통해 불면증에 대한 치료제로도 평가되고 있으며 이 연구에서의 1차 종료점은 렘보렉산트와 졸피뎀 타르타르산염을 비교했을 때 밤 시간대 수면 후 각성시간의 변화량이다.
에자이는 미국의 퍼듀 파마와 공동으로 렘보렉산트를 개발 중이다.
