노바티스의 PI3K 억제제 계열 유방암 치료제가 임상 3상 시험에서 효과를 입증했다.
노바티스는 알파-특이성 PI3K 억제제 BYL719(알페리십)를 평가하기 위해 진행되고 있는 글로벌 임상 3상 SOLAR-1 시험에서 무진행 생존기간 개선이 나타나 일차 평가변수가 충족됐다고 23일 발표했다.
SOLAR-1은 CDK4/6 억제제를 병용하거나 병용하지 않고 아로마타제 억제제로 치료를 받는 도중 또는 이후 진행된 호르몬수용체 양성, 사람상피세포증식인자수용체2(HER2) 음성 PIK3CA 변이 진행성 또는 전이성 유방암을 가진 폐경 후 여성 및 남성을 대상으로 진행 중인 연구다.
BYL719 및 풀베스트란트(fulvestrant) 병용요법과 풀베스트란트 단독요법이 비교 평가되고 있다.
BYL719 및 풀베스트란트 병용요법을 투여받은 환자들에서 관찰된 이상반응은 이전에 실시된 BYL719 연구 결과와 비슷했다.
SOLAR-1 시험은 이차 평가변수에 대한 자료 수집을 위해 계속될 것이다. 노바티스는 이 연구결과를 기반으로 전 세계 보건당국과 논의를 시작할 계획이다.
노바티스 항암제사업부 글로벌의약품개발부 대표 사밋 히라와트는 “BYL719는 유일한 알파-특이성 PI3K 억제제이며 처음으로 잠재적인 이점과 양호한 내약성을 보였다"면서 "SOLAR-1 연구에서 관찰된 결과에 고무됐으며 향후 학회 발표를 위해 자료를 제출하고 전 세계 보건당국과 논의를 시작하는 것이 기대된다”고 말했다.
현재 호르몬 수용체 양성 진행성 유방암에 대해 승인된 PI3K 억제제는 없는 상황이다. PI3K 신호전달은 세포 대사, 성장, 생존, 운동을 포함해 여러 암 진행 과정에서 중요한 역할을 하는 것으로 알려졌다.
유방암에서 PI3K 경로의 활성화는 내분비요법에 대한 저항성, 질병 진행, 나쁜 예후와 연관이 있다.
PI3K 경로의 단백질은 4개의 동형으로 구성돼 있으며 호르몬 수용체 양성 진행성 유방암 환자 중 40%는 알파 동형을 활성화하는 PIK3CA 유전적 변이를 보유하고 있다. 다른 세 동형은 대개 진행성 유방암과 연관이 없다.
앞서 BYL719와 비슷한 PI3K 억제제 타세리십(taselisib)을 개발 중이던 로슈는 부작용 문제 때문에 개발을 포기한 바 있다.
노바티스 또한 안전성 우려가 제기된 다른 PI3K 억제제 부파리십(buparlisib)에 대한 권리는 지난달에 중국 기업에 매각했다.
로이터통신의 보도에 따르면 바더 헬베아의 브루노 불릭 애널리스트는 알페리십이 블록버스터급 의약품이 될 가능성이 있으며 최대 19억 달러의 연매출을 기록할 수 있을 것이라고 전망했다.
