미국의 지질관리전문기업인 에스페리온 테라퓨틱스(Esperion Therapeutics)는 고콜레스테롤혈증 환자를 대상으로 벰페도익산(bempedoic acid)과 에제티미브(ezetimibe, 이지트롤), 아토르바스타틴(atorvastatin)으로 구성된 경구 3제요법의 LDL 콜레스테롤(LDL-C) 저하효과를 평가한 임상 2상 시험에서 긍정적인 결과가 나왔다고 발표했다.
이 소식이 전해진 뒤 미국 내에서 에스페리온의 주가는 약 15%가량 급등했다.
에스페리온은 6주 동안 실시된 임상 2상 시험에서 병용요법을 받은 환자들의 LDL-C 수치가 위약군에 비해 64%가량 낮아진 것으로 나타나 일차 평가변수가 충족됐다고 설명했다.
치료군 중 95%의 환자는 LDL-C 수치가 50% 이상 감소했으며 90%의 환자들은 LDL-C 수치가 70mg/dL 미만인 것으로 관찰됐다.
또한 이 3제요법은 심혈관질환과 연관된 근원적인 염증에 대한 중요한 표지인자인 고감도 C-반응성 단백질(hsCRP)을 48%가량 감소시키는 것으로 증명됐다.
연구 도중 심각한 이상반응은 보고되지 않았으며 근육관련 이상반응이나 이로 인한 치료 중단율은 치료군과 위약군이 차이를 보이지 않았다.
벰페도익산과 에제티미브, 아트로바스타틴은 안전하고 내약성이 우수했으며 간기능검사 수치인 ALT 및 AST, 크레아틴키나아제(CK)를 높이지 않았다.
에스페리온의 팀 M. 메일벤 최고경영자는 “이 연구에서 아트로바스타틴과 함께 복합제로 치료를 받은 환자들은 LDL-C 수치가 거의 100mg/dL가량 낮아졌다”며 “이 병용요법이 최적의 안전성과 내약성을 보이면서 매우 강력하고 일관된 LDL-C 강하효과를 제공할 수 있다는 것을 입증하는 매우 긍정적인 결과”라고 강조했다.
또한 “내년에는 이 상호보완적인 경구 요법의 평가를 위한 추가적인 연구를 시작할 계획”이라고 밝히며 자사의 목표는 벰페도익산을 활용해 편리하고 비용-효과적이며 1일 1회 복용하는 경구 치료제들을 제공하는 것이라고 덧붙였다.
앞서 에스페리온은 벰페도익산과 에제티미브 복합제를 평가한 임상 2상 시험에서 이 약물이 LDL-C 수치를 48%가량 낮추고 고감도 C-반응성 단백질은 28% 감소시켰다고 발표한 적이 있다.
벰페도익산은 콜레스테롤 합성을 억제하며 에제티미브는 콜레스테롤 흡수를 억제해 상호보완적인 작용기전을 갖고 있다. 에스페리온의 벰페도익산은 1일 1회 경구 복용하는 ATP 시트르산 분해효소(ACL) 억제제다.
